18 kilos de W-18 para el Juicio Final

Esta historia de ficción distópica que fue publicada en cannabis.es contiene un pequeño fallo, descubierto con el tiempo, y que le da un curioso valor: lo cambiante de lo que era la información fiable hace unos meses en un compuesto que, misteriosamente, apareció en las calles de Canadá y su mercado negro, pero que podría aparecer en cualquier sitio.

El fallo es que el W-18, y tal vez otros compuestos de la serie, no son agonistas opioides como se pensaba por sus creadores... pero eso es historia para otra ocasión.

Esperamos que os guste.


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18 kilos de W-18 para el juicio final.

La última vez había matado a 14 personas y, a pesar de ser un accidente, había tenido que quemar los cadáveres y el lugar, como medida de seguridad básica. Fue un error confiar un producto así en manos de principiantes -no eran químicos profesionales, sino hombres de negocios sin alguien capacitado a su lado- y el resultado podría haber acabado con todo su plan de ventas, además de con una sentencia a cadena perpetua para él. Tenía que calibrar mejor si pretendía seguir vivo y libre mucho tiempo.

El pedido en esta ocasión había sido masivo. Como experto, tenía claro que la cantidad encargada podía tener distintos usos, pero hablando siempre en niveles enormes. Tenía suficiente droga sintetizada como para mantener sin mono a todos los adictos a los opiáceos del planeta durante medio año al menos. Si la cosa salía bien, además de una cuenta corriente con más ceros de los que podía imaginar, podría llegar a competir con el suministro mundial de heroína. 

Él, una sola persona, detrás de la operación de síntesis de opioides más grande del mundo. Sus años de juventud perdidos entre libros y casi sin salir de casa, para ser el mejor de su graduación y encontrar un empleo bien remunerado, daban sus frutos en el campo menos esperado: en el tráfico de drogas. Él nunca había tomado drogas ni conocía ese mundo más que de oídas, pero perder el trabajo -por esa mala racha personal- en la planta de desarrollo de productos plásticos le había obligado a buscar alternativas.

Esta vez, en el precio había incluido 2 trajes HAZMAT para que no acabasen muertos nada más empezar a trabajar con el producto. Sonaba exagerado, pero no lo era: valía con respirar una mota invisible de ese polvo y morirían, así que más les valía preparar bien el producto que iban al lanzar al mercado si no querían acabar la partida antes de empezarla. Al comprador, un hombre de negocios europeo de unos 50 años, le parecía bien todo lo que él dijera y, como había podido comprobar ya, el dinero en enormes cantidades no le faltaba nunca.

Una vez pensó que ese tipo bien podría comprar. incluso el puto planeta, si estuviera en venta.

Lo que nunca pudo imaginar, hasta que todo fue destapado, es que esos 18 kilos de W-18 tuvieran como objetivo acabar con la raza humana sobre La Tierra...

Esta historia que sirve de introducción, por ahora de ficción, tiene como protagonista a nuestra invitada de hoy: W-18. ¿Una bomba? ¿Un meteorito? ¿Un virus que acabará con el planeta? ¿Rajoy vestido de lagarterana? No, la W-18 es la nueva droga de moda, entre los forenses del norte del continente americano. ¡Coño! ¿Y entonces a qué viene todo eso de acabar con la humanidad?

La serie W es una serie de 32 compuestos creados, en la década de los 80, por un grupo de farmacólogos encabezados por Ed Knaus, en la universidad de Alberta en Canadá. Este grupo de investigadores, estaban llamados a repetir un trozo de la historia: la búsqueda de un analgésico eficaz y que no provoque adicción, para terminar encontrando una criatura que no podían esperar como ocurrió en el caso de la heroína. De esa serie de compuestos con una estructura novedosa, bastante simple pero desconocida en la farmacología, se patentaron 32 (W-1 a W-32) siendo los 19 primeros agonistas puros del receptor opioide mu, y los 13 restantes compuestos con actividad agonista/antagonista como es por ejemplo la buprenorfina. De todos ellos, el más potente era el número 18: su potencia era de 10.000 veces la de la morfina, lo que quiere decir que 1 gramo de esa sustancia equivale a 10 kilos de morfina. ¿Empezamos a ver por dónde van los tiros ya? Nuestra protagonista W-18, acababa de nacer.

Por supuesto, dichos compuestos nunca fueron probados en humanos ni se desarrolló ningún estudio sobre ellos, ya que para humanos tenemos suficientes analgésicos adictivos y esos compuestos no presentaban mejores perfiles farmacológicos con respecto a los ya existentes. Y quedaron en el oscuro olvido académico y del archivo de las patentes sin demasiado uso, durante más de 2 décadas. Hasta que la guerra contra las drogas, al haber sancionado hasta lo imposible el resto de sustancias, acabó por hacer que unos químicos emprendedores -seguramente chinos- buscaran en los oscuros archivos de universidades y patentes información sobre investigaciones con drogas que, aunque nunca hubieran sido probadas con humanos por su evidente peligro, tuvieran efectos similares a las drogas ya prohibidas.

Y de esta forma, otra de esas sustancias, como la PMA/PMMA, que nunca debieron llegar al mercado de la calle y no lo habrían hecho sin la prohibición de las otras drogas, la W-18 llegó a la calle. Justo cuando la policía del norte de América se preguntaba si podrían encontrarse con algo más mortal que el fentanilo, que está diezmando por golpes de sobredosis vía adulteración a las comunidades de usuarios de estas drogas, se toparon con esto en forma de pastilla de “Oxycodone” adulterada (es el opioide favorito del neo-mercado negro de opioides en USA y Canadá desde hace un tiempo ya).

De momento, no se puede afirmar que se haya producido un solo muerto por esta droga, pero es que aunque los hubiera, sería casi imposible saberlo. ¿Por qué? Las dosis son tan extremadamente bajas en peso, que encontrar un metabolito de dicha droga en el organismo humano (con el agravante de que no conocen cuáles serían) sería el equivalente a encontrar una aguja en un pajar, con una mano en la espalda. Para hacernos una idea ya más clara de lo que es este arma química, la comparamos con el fentanilo -cuya dosis letal está entre 2 y 3 miligramos- y resulta que 2 ó 3 microgramos o millonésimas de gramo, son suficientes para matar a una persona. ¿Un grano de sal? ¡Qué va! En un grano de sal habría suficiente cantidad como para matar a unas 100 ó 200 personas. Y si tenemos en cuenta que en todo el planeta, hay unos 6 o 7 mil millones de seres humanos, bastarían 18 kilos de esa droga para matar a todo ser de nuestra especie... y seguramente sobraría.

¿Pero estamos hablando de una droga o de un arma química? Pues decídalo usted, pero recuerde que el fentanilo y sus variantes ya han sido usadas como arma química, en este caso por el gobierno ruso, con un ejemplar números de muertos a sus espaldas ya. El Kolokol-1 era el nombre del gas -con un derivado del fentanilo- que se usó para acabar con el secuestro de un teatro en Moscú. Y no era más potente que el W-18.

Para más INRI, las pastillas que apresó la policía en Canadá, contenían como droga principal fentanilo (siguiendo la tendencia de los últimos meses y años), pero lo contenían en una cantidad -entre 4'6 y 5'6 miligramos) que era suficiente para matar a un par de personas cada pastilla. Y si eso era poco, cuando fueron buscando la “huella química”, que les permitiera ir conociendo al químico que lo estaba sintetizando y el procedimiento que seguía, se encontraron con el nuevo compuesto, que estaba presente sólo en trazas (cantidades muy bajas) pero al ser 100 veces más potente que el fentanilo y al ir mezclado con este en una pastilla que ya contenía 2 dosis mortales, se dieron cuenta de que acaban de conocer a un nuevo asesino que ya llevaba tiempo en la calle, y posiblemente matando gente sin que nadie pudiera saberlo. Esas pastillas, si son ideales para algo, lo son para matarse.

¿Y quién sería el desalmado que vendería semejante droga y el cretino que la compraría? Criminales seguro, ¿verdad? Pues no. Tú mismo puedes comprar, ahora mismo, desde tu móvil esta droga. Es legal, no existe ninguna legislación contra ella en ninguna parte del mundo y la venden en Internet, sí. Y ni siquiera a escondidas. O al menos la vendían, porque desde que ha saltado a los medios, la droga ha desaparecido del “menú de compra” público de muchas webs de este tipo de productos. Pero simplemente están empezando el clásico juego del gato y el ratón, que ya han jugado antes -y siguen jugando- con los cannabinoides sintéticos o marihuana sintética.

Pero las mismas webs que lo vendían hace unos meses, ahora lo que hacen es vender a su hermano pequeño: W-15. Ya en el año 2014 (texto publicado entonces en el blog Drogoteca) empezaban a ser conocidas en los círculos más avanzados de “experimentadores”, y ya se vendían por aquel entonces. Hoy día, sólo tienes que poner “buy W-15” y esos mismos químicos/empresas, te harán sin problema a su hermano mayor... mientras siga siendo legal, porque luego saltarán a otro. Y no te sorprendas porque esto lleva siendo así mucho tiempo, y hay que dar las gracias, repito, a la guerra contra las drogas.

Por si el retrato no hubiera sido bastante tétrico, para esta familia de compuestos, el antídoto que se usa normalmente para los opioides -la naloxona- seguramente no es suficientemente potente. Como en el caso de grandes animales (elefantes, ballenas, rinocerontes, etc) cuando se utiliza la súper potente etorfina que se dispara con una escopeta, para revertir sus efectos hay que usar diprenorfina porque la naloxona no es suficiente. Y la diprenorfina no está aprobada para humanos, por los brutales efectos secundarios que tendría. ¿Con qué hay entonces que luchar cuando haya que salvar vidas en sobredosis de esta droga? ¿Agua bendita? Pregunta sin respuesta.

Aunque si atendemos a quienes podrían ser los interesados de que una droga así llegue a poner sus pies en la calle (al menos de forma oficial, aunque no parezca haber causado ningún herido o muerto), y más si esto aumentase el número de incidentes con opioides al mismo tiempo haciéndolos más difíciles de tratar médicamente, el primer beneficiado económicamente sería la industria farmacéutica a la que se acudiría -de nuevo tropezando en la misma piedra- en busca de una solución mágica.

Llamadme conspiranoico (en este caso creo que me lo voy a permitir). Es similar a lo que nos llamaban hace años a quienes denunciábamos que los médicos y la industria farmacéutica en USA, estaban creando una generación de adictos a los que exprimir de forma legal mediante las prescripciones de “la heroína en pastillas” como eran la oxicodona y sus primos. Llamadme malpensado, pero cuando en derecho no se ven las cosas claras se suele recurrir a la frase en latín “Cui prodest” o “¿Quién se beneficia?”. ¿Y quién coño sacaría beneficio de todo esto?

Blanco y en botella, leche...

Fentanilo: el hermano mayor de la heroína

Este texto fue publicado en VICE.
Esperamos que os guste.

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Fentanilo: más allá de la heroína.

Era mi primer libro comprado como adulto: “Para una fenomenología de las drogas” de Antonio Escohotado. Me lo devoré una y otra vez imaginando cómo sería probar todas esas sustancias que nunca había probado. A esa edad había consumido ya todas las drogas que había en el mercado negro más inmediato (no existía Internet, al menos no como ahora) y de las legales -incluyendo las de farmacia- conocía un par de docenas de especialidades psicoactivas.

Algunas como el éter o el cloroformo me gustaban en su olor de intensa química pero no en sus efectos, la LSD me maravillaba y la tomaba como quien toma Lacasitos, la cocaína no me llamaba mucho por aquel entonces, el speed -y la Dexedrina o la Centramina- me servían para currar jornadas de 12 horas de camarero, la 5-MeO-DMT me daba “yuyu” pero me gustaba, odiaba el popper y los inhalantes, y la heroína, codeína, morfina y opio me ayudaban a relajarme ocasionalmente. Supongo que soy de esas personas extrañas a las que los opiáceos y opioides en lugar de provocarnos una relajación “babosa” nos activan y nos permiten enfrentar mejor los trabajos intelectuales de largo recorrido (no sirven para estudiar un examen la noche antes).

De todas las drogas sobre las que leía en aquel libro de Escohotado, hubo una que me llamó mucho la atención: el fentanilo. Era una sustancia de muy alta potencia que parece que ya se había usado en alguna ocasión para adulterar heroína o para fabricar “falsa heroína”. No sólo se mencionaba el fentanilo, que tiene unas 100 veces la potencia de la morfina. También había alguna mención a la famosa “China White” que lejos de ser simple heroína blanca (clorhidrato de heroína) era un compuesto creado en el mercado negro por un químico clandestino: el alfa-metil-fentanilo. Un pequeño cambio en la molécula que la hacía caer fuera de las listas de prohibiciones en ese momento -como ocurre ahora con los research chemicals legales- pero que rápido solventaron las autoridades incluyéndolo en la más restrictiva prohibición.

No era la primera vez que escuchaba algo sobre una droga de esa familia. De niño recuerdo haber escuchado en el Telediario de TVE como hablaban de una droga que ellos bautizaban como “Tango & Cash” -nombre de una película macarra de la época- y que no era sino una variación del fentanilo. En aquella época -los años en que la FAD aterraba al país con sus campañas en lugar de educar sobre drogas- se vendía mucho lo de comparar “el poder de adicción”. Y habían decidido que esa droga era 600 veces más adictiva que la propia heroína. No 600 veces más potente, sino más adictiva... decían.

Yo me preguntaba, si se suponía que la heroína era el-gran-colocón-superadictivo-que-engancha-a-la-primera, cómo podía ser una sustancia 600 veces “más adictiva” que el jaco. Sabía ya a esa edad que no enganchaba a la primera, que exigía algo más de frecuencia y una predisposición previa al asunto. Pero el mito de algo mucho más potente y más adictivo, como los derivados del fentanilo, se quedó en mi cabeza durante años, pensando que era improbable que tuviera ocasión de cruzarme con esa droga y saberlo: podía encontrarla como adulterante pero no había mercado a mi alcance para ella.

La siguiente vez que escuché hablar de ella fue en uno de los episodios más sucios de la historia de la medicina en España. Seguro que muchos de los afectados de Hepatitis C lo recuerdan: Juan Maeso. El yonky Maeso era el anestesista de un hospital público en Valencia y le gustaban los opiáceos, con especial atención al fentanilo. Los anestesistas son las personas que tienen la llave de la vida y la muerte entre los fármacos de acción inmediata para un ser humano, y unos profesionales con una de las más fuertes formaciones médicas. A Juan Maeso se le olvidó durante 10 años, de 1988 a 1998, que cuando te chutas con una jeringuilla o la metes en un bote con sustancia una vez usada, estás transmitiendo tus posibles virus a quien la use después, y por eso deben ser desechadas siempre. No era por ahorrar, era por no llamar la atención, la razón por la que el yonky Maeso usaba las mismas chutas para pincharse él primero y luego a sus pacientes en la mesa de operaciones. Pero no era tonto, no lo hacía al revés: él no se pinchaba tras usar las chutas en los pacientes o hubiera cogido todos los virus que pasaran por el quirófano.

Y el informe de los genetistas era aplastante: nunca habían encontrado un grupo epidémico donde brotase el virus de la Hepatitis C y se pudiera trazar con tanta cercanía el origen vírico: el 80% de los pacientes había sido infectado por el médico.

Por supuesto fue condenado en un larguísimo juicio a más de 1000 años de cárcel, de los que no cumpliría más de 20 por la ley en ese momento, y una multa de medio millón de euros a cada paciente infectado, que tuvimos que pagar todos los contribuyentes por ser responsable subsidiario el hospital público. Uno de los actos médicos más miserables que he conocido con un personaje igual de miserable, nuestro yonky Maeso.

Tras aquello, sólo una vez más volví a saber del fentanilo y esta vez fue como arma química.

¿Recordáis el asalto y secuestro al teatro en Moscú? El 23 de octubre del 2002 un grupo de 50 asaltantes armados y parapetados con explosivos adosados tomaban al asalto un teatro en mitad de una función. Cogieron 900 rehenes, de los que unos 90 consiguieron escapar en los primeros momentos. Cuando la cosa se fue alargando en una situación de “no hay salida” para los secuestradores y los rehenes, el gobierno de Putin tomó la decisión de tomar al asalto el lugar con tropas especiales, y con medios únicos. Hasta el momento jamás, que se sepa, se había usado el Kolokol-1 en una acción con personal civil. El secreto producto ruso es una mezcla de halotano o alguna variante de dicho gas anestésico y un aerosol de alguna variante del fentanilo, de manera que mediante la simple respiración de un lugar inundado con ese gas (que no huele ni se ve) uno fuera quedando anestesiado en cuestión de minutos.

En principio la idea no era mala. No era la peor de todas al menos. Intentaban entrar sin tener que hacerlo disparando a un lugar abarrotado de rehenes presos durante días. Pero la política de drogas rusa les jugó una mala pasada. Putin dio la orden y se usó el Kolokol-1, que cayó como una bomba en los agotados cuerpos de personas retenidas sin aseo, descanso ni buena alimentación bajo un secuestro, así como en los de sus secuestrados. Apenas se pegaron tiros, pero murieron 192 rehenes como consecuencia del uso de esas drogas. ¿Por qué? Porque Rusia se opone a todo tipo de aproximación racional a las drogas, de manera que no existen programas de metadona o de buprenorfina para desengancharte, y los usuarios de drogas allí no importan nada. Por esa razón, las reservas que tenían disponibles de naloxona -el antídoto del fentanilo y los opiáceos- eran las de uso normal en quirófano, para revertir el efecto de la anestesia. Pero no tuvieron naloxona suficiente para 900 personas, y 192 murieron drogados por su gobierno. ¿Fue la salida menos mala? No lo sabremos.

Y años después, ya con la llegada de los mercados de drogas online, como Silk Road, tuve la posibilidad de acceder a la droga: podía comprar fentanilo.

La primera pega es que -aunque barato en cuanto a cada dosis- es una sustancia que se mide en microgramos: millonésimas de gramo. Así que no resulta buena idea comprar fentanilo en ese estado, puro y en polvo, si no tienes un traje HAZMAT. Una corriente de aire es suficiente para que respires varias dosis mortales. Las únicas formas fiables de fentanilo, a mi entender, son las preparaciones farmacéuticas desviadas del mercado lícito. Vienen en un vial para inyección o en los parches conocidos popularmente como “parches de morfina” aunque no tengan morfina alguna.

Como yo no pensaba inyectarme me quedaban los parches. Y a por ellos fui, Bitcoin en mano, a comprar a la darknet de las drogas. Al cabo de unos días recibí un discreto paquete que contenía el pedido: una caja de 5 parches de 50 microgramos/hora de fentanilo. Caros, porque cada parche contiene en total unos 8 miligramos de fentanilo -varias dosis mortales para un novato- que se puede usar en trozos por vía de la mucosa bucal y también fumado, aparte de su uso correcto sobre la piel, pero cuesta unos 60 euros el parche de 50 mcgs/h en el mercado negro.

El uso correcto no es que carezca de riesgos: hace poco moría una niña que había cogido un parche ya usado de la basura, e imitando a su abuela enferma, se lo había puesto sobre la piel. Se fue a dormir y no despertó jamás. El fentanilo es, sobre todo y ante todo, una sustancia muy peligrosa en su manejo y uso fuera de manos entrenadas.

Los parches son una matriz de un polímero en el que se ha “untado” una mezcla de adhesivo y fentanilo de manera que, por su buena absorción transdérmica y la poca cantidad que hace falta que llegue a la sangre para hacer efecto, son una buena forma de administrar una cantidad constante de la droga. La cantidad de droga en el parche depende de la superficie del mismo, ya que los de diferentes dosis tienen diferentes tamaños en proporción. De esa forma si un parche de 50 mcgs/h tiene unos 8 miligramos en total, una décima de ese parche contendrá una dosis de 800 mcgs: no llega a una dosis letal pero para alguien sin costumbre sería una mala experiencia de sobredosis. Fumar 1/10 de un parche te administra por vía pulmonar -la más rápida de todas- casi la misma cantidad que todo el parche pegado a tu cuerpo durante un día entero, de una sola calada: si no estás muy hecho a grandes dosis de opiáceos es posible que empieces a vomitar en el acto y caigas inconsciente poco después. Para fumarlo, se pega el trozo a usar sobre papel de plata y se aplica calor con un mechero, aspirando el humo con un tubito de papel de plata, al modo de otras drogas como la heroína o la cocaína en base.

Personalmente me resultó un fármaco que al principio califiqué como “opioide psiquedélico” porque cuando lo fumaba, a veces en mitad de una frase o caminando a algún lugar de la casa, me quedaba dormido -pero de pie y sin caer- y con visiones geométricas muy intensas en bellos colores azules y amarillos. Duraban algo menos de un minuto y me despertaba en el mismo sitio, con memoria de lo visto en esos pliegues oníricos. Las primeras veces tienen un color y una intensidad tan vívidas como las primeras veces con heroína u opio en grandes dosis, y no son iguales cuando adquieres tolerancia.

El fentanilo aunque es un opioide produce liberación de dopamina, lo cual hace que quieras redosificarte -como si fuera cocaína- cada poco tiempo, pero sin embargo los efectos opioides no se van tan rápido. Si tuviera que darle un consejo rápido a algún suicida de las drogas que piense probarlo, es lo primero que no lo haga nunca estando solo y que limite antes de empezar a consumir la cantidad que va a usar, encargando a la persona que hace de cuidador que retire el resto para no saltarse el límite en mitad de un estado ya alterado. No es bueno redosificar, pero si alguien quiere entregarse al impulso de hacer, que use porciones mucho más pequeñas que las mencionadas, o se enfrentará al fentanilo como anestésico: es un puto animal como fármaco.

Por supuesto, que a los añadidos de los riesgos de usar opioides se le tiene que sumar el riesgo de caer inconsciente durante breves lapsos, pero no en la forma que la heroína sino mucho más brusca, en los que si te pilla con una tijera (cortando un trozo de parche, por ejemplo) puedes caer sobre ella y metértelas por el cuello sin enterarte. Y así todas las cosas malas que pueden pasar si de repente quedas inconsciente, y anestesiado al dolor. Por eso el lugar más seguro es un asiento o sillón amplio, donde si caes lo hagas en blando, lejos del fuego de los cigarros o velas, sin instrumentos cortantes cerca y vigilado por alguien para que no te hagas daño, o por si hay que llamar a una ambulancia.

Hay quién cree que fumar algo desconocido tiene menos riesgo que esnifar o ingerir algo desconocido: bienvenidos al mundo de las drogas de altísima potencia en las que una calada de humo puede ser suficiente para matar a una persona. Si alguna vez pensaste que la heroína era un fármaco peligroso, no quieras conocer a su “hermano mayor” el fentanilo.

Drogoteca.

Advertencia.

El autor no pretende incitar a nadie al consumo de fentanilo. De hecho, lo desaconseja -como opinión personal- por ser una droga demasiado peligrosa en su manejo y efectos. Su capacidad adictiva no es menor que la de la heroína y ya puede suponer el lector lo que le acarrearía engancharse a algo similar. El fentanilo dentro de una terapia con un médico no conlleva los riesgos mencionados, sino que es similar a la morfina en su gestión como analgésico. Para una descripción mucho más detallada de los riesgos, efectos y peligros, léase este manual con más imágenes y algunos consejos: http://drogoteca.blogspot.com.es/2014/04/fumando-parches-de-fentanilo-reduce.html

Introducción al fentanilo y sus derivados: opioides de alta potencia

Este artículo fue publicado en el mes de Marzo del 2014 en la Revista Yerba.
Sirva como introducción para otro texto que vendrá sobre estrategias de reducción de riesgos a la hora de manejar esos compuestos de alta potencia que se encuentran desde hace tiempo en los mercados on-line de drogas.
Hasta entonces, espero que os guste.

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El fentanilo.

A lo largo de la evolución humana hemos atendido nuestras dolencias con los más diversos remedios. Algunos los habíamos descubierto por ensayo y error, como es el uso de las plantas medicinales, y otros llegaron a nosotros siendo amuletos basados en primitivas costumbres derivadas del pensamiento mágico, como podían ser los remedios curativos basados en supuestas reliquias de santos. 

Eso va cambiando y progresando a lo largo de la historia según el hombre va ganando un mejor conocimiento de su entorno y de la materia, dando un gran salto en el siglo XIX con la aplicación de la química a los remedios naturales usados como podían ser el opio o la corteza de sauce.

Uno de los grandes hitos y fiascos en la historia de la Farmacia -y más en concreto de la farmacéutica Bayer- fue la acetilación de los principios activos de esos dos remedios naturales, dando lugar a dos hermanas en su nacimiento: la aspirina y la heroína. 

Actualmente Bayer prefiere recordar simplemente a la aspirina, pero es una cuestión meramente temporal, ya que su gran fortuna e imperio lo construyó sobre la venta de heroína que publicitó como un remedio superior a los naturales morfina y opio y que, además, tenía “la virtud de no causar ningún tipo de adicción” como se conocía que causaba la morfina. Huelga decir que la heroína resultó ser tan adictiva o más que la morfina, y que tras ese fiasco prefirieron centrarse en la aspirina como analgésico y olvidar el tema de la heroína, aunque a día de hoy mate menos personas que su hermana la aspirina.

Un poco de memoria gráfica del pasado de la Bayer.

La distintas necesidades en los distintos momentos históricos han marcado buena parte de la ruta seguida por lo que entendemos como ciencia, y la síntesis de nuevos compuestos no ha sido distinta. 

Entre las razones que teníamos para modificar los compuestos naturales se encontraba el hacerlos más seguros, menos tóxicos, más potentes y el explorar nuevos usos. Gracias a ese impulso se descubrieron drogas como la LSD que también parten de precursores naturales. Los precursores naturales junto con la información transmitida de forma oral en los distintos pueblos y recopilada por curanderos, chamanes, brujos o médicos según la cultura, eran la norma general, pero eso hacía a los países dependientes en muchos casos de materias primas que ellos no tenían o no podían producir como eran la hoja de coca o el opio.

Los estimulantes pronto fueron sacados del grupo de los precursores naturales ya que la síntesis completa de la metanfetamina -aunque inicialmente se partiera de efedrina- y la de la anfetamina se consiguieron pronto por vías totalmente sintéticas, pero en el caso del opio que hasta el momento había sido considerado por los médicos como “la más importante de las medicinas que Dios nos había dado” seguían siendo dependientes de las fuentes naturales de morfina y otros alcaloides para su uso y síntesis de otros compuestos que sirvieran con igual eficacia de analgésicos narcóticos.

Las grandes guerras del siglo XX fueron la espoleta definitiva para la búsqueda de fármacos y drogas que no estuvieran vinculados a fuentes específicas, así como para crear variantes que pudieran mejorar las fuentes de que se disponían, consiguiendo drogas más potentes y por tanto más baratas de costear. El flujo de grandes masas humanas en conflicto por todo el planeta generaba necesidades especiales como son las propias de las guerras y al mismo tiempo otras nuevas: los ejércitos habían aprendido que resultaba mejor causar heridos al enemigo que causarle muertos, porque los heridos se tienen que atender mientras que los muertos no cuestan dinero. Un ejemplo de las creaciones derivadas de esta forma de hacer la guerra y de responder farmacéuticamente es la metadona, que fue creada en el año 1937 en la Alemania nazi para resolver los problemas de escasez de opio que sufría el país, aunque pronto su uso fue abandonado por los efectos tóxicos y secundarios que mostró durante la fase de pruebas. Tras la 2ª Guerra Mundial fue robada por los servicios norteamericanos a los alemanes y pasó a formar parte de los botines de guerra.

Poco más de una década después del fin de la segunda gran guerra en Bélgica, una pequeña empresa en manos de una familia de médicos, como era la farmacéutica Janssen, sintetizó el fentanilo. Paul Janssen con algo más de 30 años, había sintetizado uno de los opioides sintéticos más potentes que existen hoy día en uso. Pero no era su primera gran hazaña química ya que de sus manos también había salido el conocido Haloperidol, el neuroléptico de mayor uso en todo el mundo durante décadas y hoy día todavía una de las medicinas consideradas esenciales por la Organización Mundial de la Salud. 

Hoy esa empresa tiene 20.000 trabajadores y está integrada dentro de Johnson & Johnson, abarcando incontables campos dentro de la farmacia y otras áreas industriales: ahora son uno de los pesos súper pesados del tinglado a nivel mundial.

Aquí el señor Paul Janssen, 

padre del fentanilo 

entre otras criaturas.

El fentanilo era una molécula bastante simple, que Janssen había logrado en una síntesis química de 4 sencillos pasos partiendo de un precursor que estaba fácilmente disponible. Pero además el fentanilo tenía unas 100 veces la potencia de la morfina, lo cual hacía que su síntesis fuera extremadamente rentable en función al peso y abría sus usos a la anestesia de forma casi generalizada. A día de hoy el fentanilo está presente en los quirófanos de todos los hospitales del mundo y es uno de los anestésicos de primera linea en humanos y animales.

Estructura química del fentanilo.

Pocos años después de su uso como anestésico en la cirugía, se pudieron ver varios derivados no fiscalizados del fentanilo en el mercado ilegal. El más notorio fue el alfa-metil-fentanil que presentaba algunas mejoras claras en cuanto al farmacocinética del compuesto original y que recibió el nombre de “China White” en la calle. 

Fue rápidamente prohibido aunque salieron al menos una decena de nuevos compuestos derivados del fentanilo. En el año 1991 la noticias advertían que en USA se había detectado una droga que calificaban de 'heroína tóxica' y que llamaban “Tango & Cash” que se aseguraba tenía 600 veces la potencia de la heroína. Resultó ser otro derivado del fentanilo que pronto se dejó de vender como tal por el reguero de muertos que dejaba a su paso: los traficantes no quieren ataúdes que traigan a la policía a su negocio sino a clientes satisfechos que repitan una y otra vez.

El fentanilo inauguró una nueva forma de prohibir drogas en el mundo, ya que por primera vez en su prohibición no sólo se prohibía el compuesto, sino la familia de todos los posibles derivados del mismo a través de una estricta ley de análogos, que no ha evitado que a día de hoy el fentanilo no farmacéutico y otros derivados como el acetilfentanil estén implicados en brotes epidémicos de sobredosis entre usuarios de opiáceos.

Los nuevos usos médicos y presentaciones farmacéuticas.

El fentanilo y sus derivados son potentísimos agonistas de los receptores opioides del cuerpo humano, causando efectos similares a las endorfinas que el organismo genera de forma autónoma o a la morfina del opio. Todos ellos actúan sobre los mismos receptores dentro del organismo, variando principalmente en cuestiones como la potencia por peso, la velocidad de absorción, la duración del efecto o la vida media, pero con efectos similares.

Con una potencia 100 veces superior a la morfina tiene dos usos principales: la anestesia quirúrgica y el manejo del dolor tanto crónico como agudo. Por razones de seguridad en su aplicación, durante décadas no estuvo disponible fuera de quirófanos y entornos hospitalarios o de emergencias bajo manejo de profesionales, pero en la década de los 90 se desarrolló una nueva presentación: el parche de fentanilo.

La patente del fentanilo había caducado ya y el beneficio de las farmacéuticas se ha ido modificando en su origen: ya no es sólo la droga que suministran, sino cómo la suministran al paciente. En ese mismo esquema se han encontrado y encuentran todo tipo de drogas que dejaron de tener una rentabilidad extra para las empresas debido al fin de la patente, como las anfetaminas que han pasado a modos de liberación sostenida, las inyecciones de 15 días a unos meses de efecto de neurolépticos, o todo tipo de opiáceos y opioides como es el caso del fentanilo con liberación sostenida o modificada de alguna forma.

Con la presentación en forma de parche se conseguía -no sin problemas- una administración sostenida de fentanilo en dosis óptimas para pacientes que sufrían de dolor crónico o agudo de origen maligno como los casos de cáncer o no maligno como el dolor crónico de distinta etiología.

Caja de parches de fentanilo de 50 microgramos/hora.

En principio los parches eran una mezcla en forma de gel de un alcohol con fentanilo que estaba contenido en un recipiente que permitía la transmisión a través de la piel, pero este modelo de parche se mostró especialmente peligroso ya que el más mínimo derrame del interior del parche de gel podía suponer una sobredosis incluso para un paciente en tratamiento habitual con el fármaco. Posteriormente el parche de fentanilo pasó a ser una fina matriz de un polímero en el que se ha impregnado una resina mezclada con el principio activo y que a la vez funciona como pegamento sobre la piel: de esta forma la tasa de absorción del medicamento es una constante en función de la superficie aplicada y la temperatura de la piel, con variaciones individuales según la grasa corporal y la zona de aplicación.

Aparte del parche la industria farmacéutica ha creado otras muchas presentaciones -con nueva patente y grandes beneficios- para el fentanilo: piruletas de fentanilo, parches bucales de fentanilo, pastillas de disolución inmediata con absorción intrabucal e inhaladores de fentanilo completan la oferta de nuevas formas de administración de la droga a pacientes legítimos en el uso médico.

Piruleta de fentanilo con una dosis de 1'6 miligramos o 1600 microgramos.

Hay que señalar que el fentanilo pertenece a esa clase de fármacos en el que una dosis es suficiente para matar a una persona que no debía usar el fármaco: el fentanilo no se prescribe a pacientes que no tengan una cierta experiencia con drogas agonistas opioides como morfina o similares. Tan letal es la sobredosis de fentanilo que los restos de la droga que hay en un parche usado bastan para matar a una persona. 

Hace unos meses en USA una niña de 12 años moría tras haber encontrado el parche de fentanilo que usaba su abuela en la basura, y habérselo puesto sobre la piel tomándolo por un juguete como una calcomanía infantil, marchándose a dormir con el parche sobre su piel.

El antídoto es la naloxona, que es el mismo antídoto para la heroína, morfina, metadona o cualquier otro agonista opioide, pero cuya distribución es casi nula comparada con la extensión del número de consumidores de opioides de prescripción y de los familiares que están cerca de esas medicaciones, y por tanto ven aumentadas sus probabilidades de tener un percance con dichas sustancias. A pesar de ser una sustancia de coste despreciable y de poder administrarse mediante inyección o mediante nebulización, la difusión de la naloxona como elemento esencial de la reducción de riesgos en el uso de fármacos es una asignatura pendiente en todos los países.

El fentanilo como arma química: 

combatiendo el terrorismo con drogas.

El 23 de Octubre de 2002 un grupo terrorista formado por unos 50 integrantes tomaba al asalto un teatro de Moscú en mitad de una función, cogiendo como rehenes a los actores y a los espectadores junto con el personal del teatro. 

El asunto pintaba muy mal desde el principio, con terroristas bien entrenados y fuertemente armados, parapetados entre explosivos y dispuestos a morir en una demostración de fuerza frente al gobierno ruso al que le exigían la retirada de todas las tropas de la región de Chechenia. El grupo terrorista logró hacerse con unos 900 rehenes ya que de la toma del teatro sólo pudieron escapar unas 90 personas.

Imagen del asalto al Teatro Dubrovka por el comando terrorista.

El secuestro empezó a dilatarse días y el gobierno de Putin acabó tomando una decisión que, como poco, estuvo muy mal planificada. Dado que no había forma de asaltar el teatro donde se encontraban los rehenes sin que los terroristas hicieran volar todo por los aires con explosivos, se decidió utilizar un agente químico desconocido: el Kolokol-1. Su estructura no ha sido declarada aún por los rusos, pero se sabe que es un aerosol compuesto por un gas anestésico llamado halotano y un derivado ultra-potente del fentanilo que podría ser hasta 10.000 veces más potente que la morfina.

El agente químico se infiltró por los conductos de ventilación hasta llenar todo el teatro con una concentración anestésica de dichas drogas, de manera que literalmente anestesiaron a todos los ocupantes del recinto con una dosis masiva de opioides. Eso cayó como una bomba sobre los agotados cuerpos de aquellos que llevaban 3 días soportando y manteniendo un secuestro, provocando la muerte de 128 rehenes por causa de las drogas usadas mientras morían sólo 2 rehenes por la breve reacción de los secuestradores al ver lo que ocurría. 

Cadáveres del interior del Teatro 

La falta de suficiente naloxona a la salida del escenario de crisis, y en los hospitales que recibieron a las víctimas, fue una de las causas del elevado número de muertes que dicha acción provocó. Sin embargo el pueblo ruso, días después, consideraba en un abrumador 83% que Putin había gestionado bien la crisis a pesar de los muertos: el fentanilo había entrado con alabanzas en la historia de las armas químicas.

El resultado de la acción de Putin con el kolokol-1 en víctimas inocentes.

Su historia en España.

La mayoría de las personas que no hayan tenido relación con el fármaco o con un paciente que lo tomase, es probable que nunca hayan oído hablar del fentanilo. Incluso entre quienes usan los parches de este fármaco, a veces los llaman incorrectamente “parches de morfina” y mucha gente lo entiende así para simplificar y evitar mayores explicaciones.

Sin embargo es más fácil que recordemos en nuestro país el nombre de Juan Maeso: el anestesista que transmitió la hepatitis C a casi 300 pacientes en hospitales de Valencia. Se ha dicho que era un adicto a la morfina pero en realidad la morfina se le quedaba corta: era adicto al fentanilo.

No todos los yonkis llevan malas pintas; 

algunos incluso trabajan 

como anestesistas en los quirófanos.

Juan Maeso se inyectaba fentanilo “Fentanest” usado para anestesia y otros opioides de lotes que había infectado con el virus de la hepatitis C debido a su uso repetido con jeringuillas reutilizadas. 

Condenado a 2000 años de cárcel de los que sólo cumplirá unos 20 y a indemnizar a cada víctima con medio millón de euros, que pagó el estado como responsable subsidiario, este adicto de alto nivel con la más alta formación médica posible con respecto a las drogas adictivas, fue el mayor vector de transmisión individual conocido de una enfermedad crónica por el negligente uso y cuidado de las drogas y sus dispositivos de inyección.

A pesar de saber que 

estaba contagiando su hepatitis 

a los pacientes, seguía usando las mismas jeringuillas

 para inyectarse él y a ellos posteriormente.

El anestesista Maeso -como otros muchos profesionales del ramo, que son el grupo laboral más afectado por las drogas adictivas- podría haber sido un consumidor de dichas drogas toda su vida sin haber causado daño a nadie, evitándole a la historia otro caso en el que el daño causado a terceros no está ligado directamente al consumo de drogas -como sería un accidente bajo sus efectos- sino al régimen de prohibición general sobre las drogas que derivó en ese uso despreocupada y chapuceramente clandestino por parte de quien debía ser su adecuado gestor, creando un precedente terrible en la historia de la medicina en España.