martes, 1 de abril de 2014

Introducción al fentanilo y sus derivados: opioides de alta potencia

Este artículo fue publicado en el mes de Marzo del 2014 en la Revista Yerba.
Sirva como introducción para otro texto que vendrá sobre estrategias de reducción de riesgos a la hora de manejar esos compuestos de alta potencia que se encuentran desde hace tiempo en los mercados on-line de drogas.
Hasta entonces, espero que os guste.

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El fentanilo.


A lo largo de la evolución humana hemos atendido nuestras dolencias con los más diversos remedios. Algunos los habíamos descubierto por ensayo y error, como es el uso de las plantas medicinales, y otros llegaron a nosotros siendo amuletos basados en primitivas costumbres derivadas del pensamiento mágico, como podían ser los remedios curativos basados en supuestas reliquias de santos. 

Eso va cambiando y progresando a lo largo de la historia según el hombre va ganando un mejor conocimiento de su entorno y de la materia, dando un gran salto en el siglo XIX con la aplicación de la química a los remedios naturales usados como podían ser el opio o la corteza de sauce.

Uno de los grandes hitos y fiascos en la historia de la Farmacia -y más en concreto de la farmacéutica Bayer- fue la acetilación de los principios activos de esos dos remedios naturales, dando lugar a dos hermanas en su nacimiento: la aspirina y la heroína. 

Actualmente Bayer prefiere recordar simplemente a la aspirina, pero es una cuestión meramente temporal, ya que su gran fortuna e imperio lo construyó sobre la venta de heroína que publicitó como un remedio superior a los naturales morfina y opio y que, además, tenía “la virtud de no causar ningún tipo de adicción” como se conocía que causaba la morfina. Huelga decir que la heroína resultó ser tan adictiva o más que la morfina, y que tras ese fiasco prefirieron centrarse en la aspirina como analgésico y olvidar el tema de la heroína, aunque a día de hoy mate menos personas que su hermana la aspirina.


Un poco de memoria gráfica del pasado de la Bayer.


La distintas necesidades en los distintos momentos históricos han marcado buena parte de la ruta seguida por lo que entendemos como ciencia, y la síntesis de nuevos compuestos no ha sido distinta. 

Entre las razones que teníamos para modificar los compuestos naturales se encontraba el hacerlos más seguros, menos tóxicos, más potentes y el explorar nuevos usos. Gracias a ese impulso se descubrieron drogas como la LSD que también parten de precursores naturales. Los precursores naturales junto con la información transmitida de forma oral en los distintos pueblos y recopilada por curanderos, chamanes, brujos o médicos según la cultura, eran la norma general, pero eso hacía a los países dependientes en muchos casos de materias primas que ellos no tenían o no podían producir como eran la hoja de coca o el opio.

Los estimulantes pronto fueron sacados del grupo de los precursores naturales ya que la síntesis completa de la metanfetamina -aunque inicialmente se partiera de efedrina- y la de la anfetamina se consiguieron pronto por vías totalmente sintéticas, pero en el caso del opio que hasta el momento había sido considerado por los médicos como “la más importante de las medicinas que Dios nos había dado” seguían siendo dependientes de las fuentes naturales de morfina y otros alcaloides para su uso y síntesis de otros compuestos que sirvieran con igual eficacia de analgésicos narcóticos.

Las grandes guerras del siglo XX fueron la espoleta definitiva para la búsqueda de fármacos y drogas que no estuvieran vinculados a fuentes específicas, así como para crear variantes que pudieran mejorar las fuentes de que se disponían, consiguiendo drogas más potentes y por tanto más baratas de costear. El flujo de grandes masas humanas en conflicto por todo el planeta generaba necesidades especiales como son las propias de las guerras y al mismo tiempo otras nuevas: los ejércitos habían aprendido que resultaba mejor causar heridos al enemigo que causarle muertos, porque los heridos se tienen que atender mientras que los muertos no cuestan dinero. Un ejemplo de las creaciones derivadas de esta forma de hacer la guerra y de responder farmacéuticamente es la metadona, que fue creada en el año 1937 en la Alemania nazi para resolver los problemas de escasez de opio que sufría el país, aunque pronto su uso fue abandonado por los efectos tóxicos y secundarios que mostró durante la fase de pruebas. Tras la 2ª Guerra Mundial fue robada por los servicios norteamericanos a los alemanes y pasó a formar parte de los botines de guerra.

Poco más de una década después del fin de la segunda gran guerra en Bélgica, una pequeña empresa en manos de una familia de médicos, como era la farmacéutica Janssen, sintetizó el fentanilo. Paul Janssen con algo más de 30 años, había sintetizado uno de los opioides sintéticos más potentes que existen hoy día en uso. Pero no era su primera gran hazaña química ya que de sus manos también había salido el conocido Haloperidol, el neuroléptico de mayor uso en todo el mundo durante décadas y hoy día todavía una de las medicinas consideradas esenciales por la Organización Mundial de la Salud. 

Hoy esa empresa tiene 20.000 trabajadores y está integrada dentro de Johnson & Johnson, abarcando incontables campos dentro de la farmacia y otras áreas industriales: ahora son uno de los pesos súper pesados del tinglado a nivel mundial.


Aquí el señor Paul Janssen, 
padre del fentanilo 
entre otras criaturas.



El fentanilo era una molécula bastante simple, que Janssen había logrado en una síntesis química de 4 sencillos pasos partiendo de un precursor que estaba fácilmente disponible. Pero además el fentanilo tenía unas 100 veces la potencia de la morfina, lo cual hacía que su síntesis fuera extremadamente rentable en función al peso y abría sus usos a la anestesia de forma casi generalizada. A día de hoy el fentanilo está presente en los quirófanos de todos los hospitales del mundo y es uno de los anestésicos de primera linea en humanos y animales.


Estructura química del fentanilo.



Pocos años después de su uso como anestésico en la cirugía, se pudieron ver varios derivados no fiscalizados del fentanilo en el mercado ilegal. El más notorio fue el alfa-metil-fentanil que presentaba algunas mejoras claras en cuanto al farmacocinética del compuesto original y que recibió el nombre de “China White” en la calle. 

Fue rápidamente prohibido aunque salieron al menos una decena de nuevos compuestos derivados del fentanilo. En el año 1991 la noticias advertían que en USA se había detectado una droga que calificaban de 'heroína tóxica' y que llamaban “Tango & Cash” que se aseguraba tenía 600 veces la potencia de la heroína. Resultó ser otro derivado del fentanilo que pronto se dejó de vender como tal por el reguero de muertos que dejaba a su paso: los traficantes no quieren ataúdes que traigan a la policía a su negocio sino a clientes satisfechos que repitan una y otra vez.




El fentanilo inauguró una nueva forma de prohibir drogas en el mundo, ya que por primera vez en su prohibición no sólo se prohibía el compuesto, sino la familia de todos los posibles derivados del mismo a través de una estricta ley de análogos, que no ha evitado que a día de hoy el fentanilo no farmacéutico y otros derivados como el acetilfentanil estén implicados en brotes epidémicos de sobredosis entre usuarios de opiáceos.



Los nuevos usos médicos y presentaciones farmacéuticas.


El fentanilo y sus derivados son potentísimos agonistas de los receptores opioides del cuerpo humano, causando efectos similares a las endorfinas que el organismo genera de forma autónoma o a la morfina del opio. Todos ellos actúan sobre los mismos receptores dentro del organismo, variando principalmente en cuestiones como la potencia por peso, la velocidad de absorción, la duración del efecto o la vida media, pero con efectos similares.

Con una potencia 100 veces superior a la morfina tiene dos usos principales: la anestesia quirúrgica y el manejo del dolor tanto crónico como agudo. Por razones de seguridad en su aplicación, durante décadas no estuvo disponible fuera de quirófanos y entornos hospitalarios o de emergencias bajo manejo de profesionales, pero en la década de los 90 se desarrolló una nueva presentación: el parche de fentanilo.

La patente del fentanilo había caducado ya y el beneficio de las farmacéuticas se ha ido modificando en su origen: ya no es sólo la droga que suministran, sino cómo la suministran al paciente. En ese mismo esquema se han encontrado y encuentran todo tipo de drogas que dejaron de tener una rentabilidad extra para las empresas debido al fin de la patente, como las anfetaminas que han pasado a modos de liberación sostenida, las inyecciones de 15 días a unos meses de efecto de neurolépticos, o todo tipo de opiáceos y opioides como es el caso del fentanilo con liberación sostenida o modificada de alguna forma.

Con la presentación en forma de parche se conseguía -no sin problemas- una administración sostenida de fentanilo en dosis óptimas para pacientes que sufrían de dolor crónico o agudo de origen maligno como los casos de cáncer o no maligno como el dolor crónico de distinta etiología.


Caja de parches de fentanilo de 50 microgramos/hora.


En principio los parches eran una mezcla en forma de gel de un alcohol con fentanilo que estaba contenido en un recipiente que permitía la transmisión a través de la piel, pero este modelo de parche se mostró especialmente peligroso ya que el más mínimo derrame del interior del parche de gel podía suponer una sobredosis incluso para un paciente en tratamiento habitual con el fármaco. Posteriormente el parche de fentanilo pasó a ser una fina matriz de un polímero en el que se ha impregnado una resina mezclada con el principio activo y que a la vez funciona como pegamento sobre la piel: de esta forma la tasa de absorción del medicamento es una constante en función de la superficie aplicada y la temperatura de la piel, con variaciones individuales según la grasa corporal y la zona de aplicación.


Aparte del parche la industria farmacéutica ha creado otras muchas presentaciones -con nueva patente y grandes beneficios- para el fentanilo: piruletas de fentanilo, parches bucales de fentanilo, pastillas de disolución inmediata con absorción intrabucal e inhaladores de fentanilo completan la oferta de nuevas formas de administración de la droga a pacientes legítimos en el uso médico.



Piruleta de fentanilo con una dosis de 1'6 miligramos o 1600 microgramos.


Hay que señalar que el fentanilo pertenece a esa clase de fármacos en el que una dosis es suficiente para matar a una persona que no debía usar el fármaco: el fentanilo no se prescribe a pacientes que no tengan una cierta experiencia con drogas agonistas opioides como morfina o similares. Tan letal es la sobredosis de fentanilo que los restos de la droga que hay en un parche usado bastan para matar a una persona. 

Hace unos meses en USA una niña de 12 años moría tras haber encontrado el parche de fentanilo que usaba su abuela en la basura, y habérselo puesto sobre la piel tomándolo por un juguete como una calcomanía infantil, marchándose a dormir con el parche sobre su piel.





El antídoto es la naloxona, que es el mismo antídoto para la heroína, morfina, metadona o cualquier otro agonista opioide, pero cuya distribución es casi nula comparada con la extensión del número de consumidores de opioides de prescripción y de los familiares que están cerca de esas medicaciones, y por tanto ven aumentadas sus probabilidades de tener un percance con dichas sustancias. A pesar de ser una sustancia de coste despreciable y de poder administrarse mediante inyección o mediante nebulización, la difusión de la naloxona como elemento esencial de la reducción de riesgos en el uso de fármacos es una asignatura pendiente en todos los países.



El fentanilo como arma química: 
combatiendo el terrorismo con drogas.


El 23 de Octubre de 2002 un grupo terrorista formado por unos 50 integrantes tomaba al asalto un teatro de Moscú en mitad de una función, cogiendo como rehenes a los actores y a los espectadores junto con el personal del teatro. 

El asunto pintaba muy mal desde el principio, con terroristas bien entrenados y fuertemente armados, parapetados entre explosivos y dispuestos a morir en una demostración de fuerza frente al gobierno ruso al que le exigían la retirada de todas las tropas de la región de Chechenia. El grupo terrorista logró hacerse con unos 900 rehenes ya que de la toma del teatro sólo pudieron escapar unas 90 personas.


Imagen del asalto al Teatro Dubrovka por el comando terrorista.


El secuestro empezó a dilatarse días y el gobierno de Putin acabó tomando una decisión que, como poco, estuvo muy mal planificada. Dado que no había forma de asaltar el teatro donde se encontraban los rehenes sin que los terroristas hicieran volar todo por los aires con explosivos, se decidió utilizar un agente químico desconocido: el Kolokol-1. Su estructura no ha sido declarada aún por los rusos, pero se sabe que es un aerosol compuesto por un gas anestésico llamado halotano y un derivado ultra-potente del fentanilo que podría ser hasta 10.000 veces más potente que la morfina.

El agente químico se infiltró por los conductos de ventilación hasta llenar todo el teatro con una concentración anestésica de dichas drogas, de manera que literalmente anestesiaron a todos los ocupantes del recinto con una dosis masiva de opioides. Eso cayó como una bomba sobre los agotados cuerpos de aquellos que llevaban 3 días soportando y manteniendo un secuestro, provocando la muerte de 128 rehenes por causa de las drogas usadas mientras morían sólo 2 rehenes por la breve reacción de los secuestradores al ver lo que ocurría. 


Cadáveres del interior del Teatro 


La falta de suficiente naloxona a la salida del escenario de crisis, y en los hospitales que recibieron a las víctimas, fue una de las causas del elevado número de muertes que dicha acción provocó. Sin embargo el pueblo ruso, días después, consideraba en un abrumador 83% que Putin había gestionado bien la crisis a pesar de los muertos: el fentanilo había entrado con alabanzas en la historia de las armas químicas.


El resultado de la acción de Putin con el kolokol-1 en víctimas inocentes.




Su historia en España.


La mayoría de las personas que no hayan tenido relación con el fármaco o con un paciente que lo tomase, es probable que nunca hayan oído hablar del fentanilo. Incluso entre quienes usan los parches de este fármaco, a veces los llaman incorrectamente “parches de morfina” y mucha gente lo entiende así para simplificar y evitar mayores explicaciones.

Sin embargo es más fácil que recordemos en nuestro país el nombre de Juan Maeso: el anestesista que transmitió la hepatitis C a casi 300 pacientes en hospitales de Valencia. Se ha dicho que era un adicto a la morfina pero en realidad la morfina se le quedaba corta: era adicto al fentanilo.


No todos los yonkis llevan malas pintas; 
algunos incluso trabajan 
como anestesistas en los quirófanos.


Juan Maeso se inyectaba fentanilo “Fentanest” usado para anestesia y otros opioides de lotes que había infectado con el virus de la hepatitis C debido a su uso repetido con jeringuillas reutilizadas. 

Condenado a 2000 años de cárcel de los que sólo cumplirá unos 20 y a indemnizar a cada víctima con medio millón de euros, que pagó el estado como responsable subsidiario, este adicto de alto nivel con la más alta formación médica posible con respecto a las drogas adictivas, fue el mayor vector de transmisión individual conocido de una enfermedad crónica por el negligente uso y cuidado de las drogas y sus dispositivos de inyección.


A pesar de saber que 
estaba contagiando su hepatitis 
a los pacientes, seguía usando las mismas jeringuillas
 para inyectarse él y a ellos posteriormente.


El anestesista Maeso -como otros muchos profesionales del ramo, que son el grupo laboral más afectado por las drogas adictivas- podría haber sido un consumidor de dichas drogas toda su vida sin haber causado daño a nadie, evitándole a la historia otro caso en el que el daño causado a terceros no está ligado directamente al consumo de drogas -como sería un accidente bajo sus efectos- sino al régimen de prohibición general sobre las drogas que derivó en ese uso despreocupada y chapuceramente clandestino por parte de quien debía ser su adecuado gestor, creando un precedente terrible en la historia de la medicina en España.



8 comentarios:

Anónimo dijo...

vete a joder a tu puta madre, drogadicto de mierda. puto ignorante

Symp dijo...

Me la voy a joder a una sola tirada: Tú eres la puerca supuesta periodista a la que escribí anoche para reírme de la basura de artículo difamando la ayahuasca y diciendo imbecilidades y que publica en Islas Baleares.
¿Quieres tu nombre? :)

Me han dicho que te gusta enmarronar usuarios de drogas, implicándoles en tramas inventadas, y me han advertido sobre ello.
Al parecer ya te han cazado más de una vez.

Vamos, que además de tonta eres torpe.

En fin, si quieres algo más, será un placer atenderte, palanganera.

Con mucho afecto: yo.

Symp dijo...

Acerté: eres la marrana esa del blog territoriocat, la que se dedica a insultar a los usuarios de drogas desde un blog de mierda y sus colaboraciones panfletarias locales en Islas Baleares.

¿Has empezado ya a escribir un artículo sobre la Ayahuasca Conference de Ibiza?

Dejo aquí tu introducción al tema, que no tiene desperdicio.

http://territoriocat.wordpress.com/2011/05/27/liana-de-los-muertos-o-brebaje-asqueroso/

Sigues haciendo apuestas con la guardia civil?
Menuda palanganera...

Anónimo dijo...

Siempre es un placer leerte, y más precisamente después de haberme fumado una plata de fenta.

Symp dijo...

Tienes un peligro.... guaje.... ;)

(que te he visto) ;)
Saludos.

Anónimo dijo...

Tema super serio, reconociendo q el adicto es un enfermo q enferma socialmente a todo el q lo rodea xq produce preocupacion. El hecho es rima al filo cad vez q se da!! Hasta q un dia se pasa y no regresa, superados xq piensan q no son adictos q ellos son invensibles a la sobredosis. En fin reconocerse adicto es el comienzo para el fin!

Symp dijo...

Se escribe (y pronuncia) invenCIbles.

Por lo demás, da risa tu comentario de retrasado mental... anónimo como tu padre.

Anónimo dijo...

Claro! ahora va a resultar que "adicto" es el que toma "opiaceos/oides" y los que beben en el desayuno (por citar algo) no lo son.
El puto problema es El Gobierno; está para decirnos lo que debemos consumir...
Que pasa si a mi no me gusta el alpiste pero si fumarme un chino?
Dentro de unos años (cuando el sistema cambie) se reiran cuando lean en los libros de historia "la ley seca europea de medicamentos"... Creado por el peor presidente de la historia,si el mismo que creó la DEA... Y no sigo por que todo se sabe.
Cada cual es libre de hacer con su vida lo que quiera...